盐酸考尼伐坦主要用于血容量正常的低钠血症(常伴发于抗利尿激素异常分泌综合征患者、甲状腺机能减退患者、肾上腺机能减退患者或肺部疾病患者)住院病人的治疗 [1] 。

盐酸考尼伐坦是V1a和V2受体的双重抑制剂，体外实验显示，盐酸考尼伐坦与上述两种受体之间的亲和力极强，可达到纳摩尔(nanomolar)级。已知，精氨酸加压素效应是由肾脏集合管顶膜中水通道上的V2受体所介导的。

盐酸考尼伐坦在体内与血浆蛋白广泛结合，在10～1000ng/mk浓度范围中，盐酸考尼伐坦的血浆蛋白结合率达到99%。盐酸考尼伐坦仅通过细胞色素P450同功酶CYP3A4代谢，其代谢产物已发现有4种。研究发现，在静脉(10mg)或口服(20mg)给药后，盐酸考尼伐坦的粪排泄率约为83%，尿排泄率约为12%。与肾功能正常患者相比，肾功能减退(CrCk<60mk/min)患者的药时曲线下面积(AUC)要高80%左右 [1] 。

 2005年12月， conivaptan 被FDA批准用于治疗等容性低钠血症，虽然它口服有效，但为了避免产生严重的药物相互作用，FDA规定将其制成注射剂型，并仅限于院内短期使用。